Фенилэтиламин и его наркотическое действие

Лиганды

Агонисты

Следы аминов

Следовые амины — это эндогенные амины, которые действуют как агонисты TAAR1 и присутствуют во внеклеточных концентрациях 0,1–10  нМ в головном мозге, составляя менее 1% от общего количества биогенных аминов в нервной системе млекопитающих . Некоторые из аминов включают в следовом человеке триптамин , фенилэтиламин (PEA), N -methylphenethylamine , р -tyramine , м -tyramine , N -methyltyramine , р -octopamine , м -octopamine и синефрин . Они имеют структурное сходство с тремя распространенными моноаминами: серотонином , дофамином и норадреналином . Каждый лиганд имеет различную эффективность, измеряемую как повышенная концентрация циклического АМФ (цАМФ) после события связывания.

Порядок ранжирования активности первичных эндогенных лигандов в hTAAR1 следующий : тирамин  > β-фенетиламин  > дофамин  = октопамин .

Тиронамины

Тиронамины являются молекулярными производными гормона щитовидной железы и очень важны для функции эндокринной системы . 3-Йодтиронамин (T ₁ AM) является наиболее сильным агонистом TAAR1, который был обнаружен, хотя ему не хватает сродства к переносчику моноаминов и, следовательно, он мало влияет на моноаминовые нейроны центральной нервной системы . Активация TAAR1 с помощью T ₁ AM приводит к продукции большого количества цАМФ. Этот эффект сочетается с понижением температуры тела и сердечного выброса .

Синтетический

• Амфетамин и его замещенные производные метамфетамин и МДМА являются сильными агонистами hTAAR1 . При ассоциации с TAAR1 они вызывают увеличение продукции цАМФ, аналогичное таковым для PEA и p-тирамина. Эти соединения структурно похожи на ПЭА и п-тирамин.
• Бензофураны : 5-APB , 5-APDB , 6-APB , 6-APDB , 4-APB , 7-APB , 5-EAPB и 5-MAPDB , а также бензодифуран 2C-B-FLY являются агонистами hTAAR1 , которые имеют фармакодинамический профиль, подобный МДМА .
• В methylphenethylamines являются агонистами hTAAR1 ; они включают альфа-метилфенэтиламин (амфетамин), & beta; метилфенэтиламин , N -methylphenethylamine (следы амина), 2-метилфенэтиламин , 3-метилфенэтиламин и 4-метилфенэтиламин .
• У крыс диэтиламид лизергиновой кислоты (LSD) является агонистом rTAAR1 , но у людей он не имеет сродства к hTAAR1 .
• Некоторые соединения 2-аминооксазолина ( RO5166017 , RO5256390 , RO5203648 и RO5263397 ) являются биодоступными при пероральном введении , высокоэффективными и селективными агонистами TAAR1 у лабораторных животных.
  
  • RO5166017 или (S) -4 — -4,5-дигидрооксазол-2-иламин является селективным агонистом TAAR1 без значительной активности в отношении других мишеней.
  • RO5203648 и RO5263397 являются высокоселективными частичными агонистами TAAR1. RO5203648 продемонстрировал явную антидепрессивную и антипсихотическую активность, кроме того, он ослаблял самостоятельное введение лекарственного средства и проявлял свойства, способствующие бодрствованию и улучшению познания на моделях на мышах и обезьянах.
• Улотаронт , исследовательский нейролептик.

Обратные агонисты

EPPTB или N- (3-этоксифенил) -4- (пирролидин-1-ил) -3-трифторметилбензамид является селективным обратным агонистом hTAAR1 .

По состоянию на начало 2018 г. нейтральные антагонисты hTAAR1 не охарактеризованы.

Молочные продукты и сыры

В 100г продукта содержится: Молочные продукты

В 100г продукта содержится:

Дефицит фенилаланина

Во-первых, недостаток аминокислоты сказывается на работе мозга – ослабевает память. Во-вторых, возможно обострение депрессий, развитие болезни Паркинсона, а также усиление хронических болей. Дефицит вещества вызывает снижение мышечной массы, похудение, волосы теряют свой натуральный цвет.

Принимать с осторожностью

Существуют обстоятельства, при которых лучше избегать фенилаланина. В частности, это касается людей с болезнью Паркинсона или шизофренией. Также нельзя принимать препараты, содержащие аминокислоту, людям с аллергией на фенилаланин

С осторожностью – гипертоникам, страдающим бессонницей или психическими расстройствами

Удержаться от приема синтетической формы вещества советуют беременным и кормящим матерям. Гипертоникам, диабетикам, беременным, лицам с сердечной недостаточностью или поражениями центральной нервной системы, пациентам с лучевой болезнью или фенилкетонурией (генетическое заболевание, проявляется нарушением обмена аминокислот) лучше ограничиться минимальным потреблением вещества.

Фенилаланин: при депрессии

Применение фенилаланина при депрессии вполне оправдано. Более того, клинические исследования показали, что прием 500-600 мг этой аминокислоты в комплексе с витамином B6, действует намного эффективнее многих антидепрессантов. Свыше 75% людей, страдающих от депрессии, сопровождающейся вялостью и апатией, отмечают незамедлительное улучшение своего состояния. Антидепрессивный механизм действия фенилаланина основывается на том факте, что организм использует эту аминокислоту для синтеза веществ, напрямую влияющих на эмоциональное состояние человека. Речь, прежде всего, идет о таких соединениях как:

• эндорфины (гормоны счастья) — повышают настроение;
• фенилэтиламин — мягко успокаивает;

Вред жевательной резинки для здоровья

Жвачка предназначается не для того, чтобы при употреблении чувствовать какой-то вкусный привкус и аромат. Роль продукта – это помощь в соблюдении гигиенического очищения ротовой полости.

Жвачка – это не лакомство, не освежающие конфетки, не удовольствие, как говорят рекламные ролики. Потребление ее оправдано исключительно в течение 60 минут после того, как человек поел. Именно в этот временной период:

• желудку для перерабатывания пищи необходима кислота;
• процесс пережевывания жвачки оказывает помощь в его выработке.

Если же поставлена цель сделать дыхание свежим, правильно применить после еды специальный ополаскиватель или ментоловые леденцы, не содержащие сахар.

Специалисты рассказывают о вреде жевательных подушечек, подстерегающем человека, который любит после каждой трапезы пожевать сочную жвачку. Во всем нужна мера

В потреблении жвачки для очищения ротовой полости от микробактерий и частичек пищи также важно соблюдать меру. Достаточно жевать ее в течение 5-10 минут, чтобы была проведена поверхностная очистка зубов и запустилось выделение желудочного сока

Игнорируя эту рекомендацию и жуя жвачку очень часто, можно столкнуться с определенными проблемами:

• неполноценное функционирование желудка и 12-перстной кишки из-за обильного образования сока в желудке;
• истончение пародонта, ведь зубы не предназначаются для беспрерывного жевания чего-либо;
• сбой в работе ВНС,
• головные боли;
• истирание зубной эмали, смена ее оттенка;
• развитие проблем с желудком, гастрита и язвы;
• увеличенная степень сухости ротовой слизистой.

Как видно, от жвачки, при постоянном ее потреблении, только вред, поэтому соблюдать правила очень важно.

Получение аминокислот

Аминокислоты получают различными методами, некоторые из них предназначены специально для получения тех или иных аминокислот. Наиболее распространенными общими методами химического синтеза аминокислоты являются следующие.

1. Аминирование галоидопроизводных органических кислот. На галоидопроизводное (обычно бромзамещенную кислоту) действуют аммиаком, в результате чего галоид замещается на аминогруппу.

2. Получение аминокислоты из альдегидов путем обработки их аммиаком и цианистым водородом или цианидами. В результате такой обработки получается циангидрин, который далее аминируется, образуя аминонитрил; омыление последнего дает аминокислоту.

3. Конденсация альдегидов с производными глицина с последующим восстановлением и гидролизом.

Отдельные аминокислоты могут быть получены из гидролизатов белков в виде труднорастворимых солей или других производных. Например, цистин и тирозин легко осаждаются в изо электрической точке; диаминокислоты осаждают в виде солей фосфорно-вольфрамовой, пикриновой (лизин), флавиановой (аргинин) и других кислот; дикарбоновые аминокислоты осаждают в виде кальциевых или бариевых солей, глутаминовая кислота выделяется в виде аминокислот гидрохлорида в кислой среде, аспарагиновая кислота — в виде медной соли и так далее. Для препаративного выделения ряда аминокислот из гидролизатов белка применяют также методы хроматографии и электрофореза. Для промышленных целей многие аминокислоты получают методами микробиологического синтеза, выделяя их из культуральной среды определенных штаммов бактерий.

Симптомы избытка

Повышенное содержание фенилаланина крайне опасно для пациентов с фенилкетонурией – наследственным заболеванием, которое проявляется нарушениями метаболизма аминокислоты и серьезными проблемами со здоровьем. Добавки так же приносят вред при несоблюдении рекомендованных доз, приеме L-фенилаланина одновременно с антидепрессантами из класса ингибиторов МАО.

Признаки передозировки:

• частые головные боли;
• раздражительность, бессонница;
• снижение интеллекта;
• интоксикация головного мозга.

При развитии таких симптомов после употребления пищевых добавок необходимо прекратить их прием и немедленно обратиться за медицинской помощью. Врачи выяснят причины передозировки аминокислоты фенилаланина и назначат соответствующее лечение для ликвидации негативных последствий со стороны нервной системы.

Дефицит фенилаланина

Во-первых, недостаток аминокислоты сказывается на работе мозга – ослабевает память. Во-вторых, возможно обострение депрессий, развитие болезни Паркинсона, а также усиление хронических болей. Дефицит вещества вызывает снижение мышечной массы, похудение, а волосы теряют свой натуральный цвет.

Принимать с осторожностью

Существуют обстоятельства, при которых лучше избегать фенилаланина. В частности, это касается людей с болезнью Паркинсона или шизофренией. Также нельзя принимать препараты, содержащие аминокислоту, людям с аллергией на фенилаланин

С осторожностью – гипертоникам, страдающим бессонницей или психическими расстройствами. Удержаться от приема синтетической формы вещества советуют беременным и кормящим матерям

Гипертоникам, диабетикам, беременным, лицам с сердечной недостаточностью или поражениями центральной нервной системы, пациентам с лучевой болезнью или фенилкетонурией (генетическое заболевание, проявляется нарушением обмена аминокислот) лучше ограничиться минимальным потреблением вещества.

Аминокислоты. История

Первые несколько аминокислот были открыты в начале 19 века. В 1806 году французские химики Луи Николя Воклен и Пьер Жан Робике изолировали в аспарагине первую аминокислоту, аспарагин. Цистеин был обнаружен в 1810 году, хотя его мономер, цистеин, оставался неоткрытым аж до 1884 года. Глицин и лейцин были обнаружены в 1820 году. Термин «аминокислота» был введен в английский язык в 1898 году. Было установлено, что аминокислоты можно получить из белков путем ферментативного расщепления или кислотного гидролиза. В 1902 г. Эмиль Фишер и Франц Гофмейстер предположили, что белки являются результатом связи между аминогруппой одной аминокислоты с карбоксильной группой другой, образующих линейную структуру, которую Фишер назвал пептидом.

Фенилаланин: польза и вред, противопоказания

Прием dl-фенилаланина оказывает существенную и ощутимую пользу. Среди его полезных эффектов, помимо лечебных качеств вышеназванных нарушений, можно выделить следующие:

•  дает энергию, бодрость;
•  улучшает когнитивные функции (память, способность к обучению);
•  способствует формированию позитивного отношения ко всему;
•  улучшает либидо;
•  выводит из организма продукты обмена;
•  активирует аппетит;
•  устраняет боль;
•  нормализует работу щитовидной и поджелудочной железы, печени, надпочечников;
•  является незаменимым компонентом белка;
•  способствует похудению (через образование тироксина).

Фенилаланин не вызывает вредных побочных действий. При передозировке (более 4 г в сутки) может возникнуть головная боль. Проявления в виде высыпаний или зуда во время приема аминокислоты могут говорить об индивидуальной непереносимости.

Среди противопоказаний выделяют: периоды лактации и вынашивания ребенка, наличие наследственного заболевания феникетонурии. Кроме этого препарат не принимают одновременно с ингибиторами МАО.

Питательные среды для парентерального питания

1. Аминокислоты (белковое питание)

В настоящее время для проведения парентерального питания используются аминокислотные смеси. Растворы гидролизатов белка, крови, нативная кровь, плазма альбумин сейчас для парентерального питания не используются, т.к. расщепление молекул белка до аминокислот происходит очень медленно, например период полураспада альбумина 20 дней.

Аминокислотные растворы для парентерального питания можно разделить на несколько групп.

1. Растворы общего типа
2. Растворы, применяемые при заболеваниях печени
3. Растворы, применяемые при заболевании почек
   В растворы общего типа входят как заменимые, так и незаменимые аминокислоты в различных соотношениях и с разной концентрацией общего азота. Используются растворы с концентрацией от 3 – 5 % до 8 – 10 %. К ним относятся вамин, аминостерил, инфезол, аминосол, аминоплазмаль.

Характеристика некоторых аминокислотных растворов общего типа (см. таблицу)

При заболеваниях почек у животных, протекающих с почечной недостаточностью, когда требуется ограничение количества белка наиболее эффективно применение растворов аминокислот из 8 незаменимых аминокислот и гистидина – аминостерил Нефро.

Характеристика некоторых аминокислотных растворов для больных с патологией почек(см. таблицу)

Исследование целого ряда авторов показали, что у больных животных с заболеванием печени продукты белкового обмена, ароматические аминокислоты, метилмеркоптаны, серотанин, аммоний вносят вклад в развитие печеночной энцефалопатии. Риск энцефалопатии может быть снижен путем снижения количества инфузируемого белка или применением специальных формул обогащенных аминокислотами с разветвленными цепями – аминостерил Гепа.

Характеристика некоторых аминокислотных растворов для больных с заболеваниями печени (см. таблицу)

2. Углеводы

Для полноценного использования белка на пластические цели необходимо, чтобы каждый грамм вводимого азота обеспечивался 150 калориями энергии (4). Эти калории должны быть обеспечены небелковыми источниками энергии – калории жиров и углеводов. При выборе углеводов для парентерального питания предпочтение отдают глюкозе, не только из-за ее низкой цены и доступности, но и так как они являются незаменимым метаболитом для нервной системы и других глюкозозависимых тканей.

3. Жиры

Являются главным энергоносителем организма. Парентеральное введение жиров возможно только в виде специальной эмульсии.

Преимущество жировых эмульсий в парентеральном питании

1. Высокая энергетическая ценность
2. Отсутствие перегрузки системы кровообращения избытком жидкости
3. Обеспечение организма незаменимыми жирными кислотами, особенно линолевой и линоленовой, которые поддерживают функциональную способность клеточных мембран и стимулируют заживление ран.

Жировые эмульсии для парентерального питания – липофундин и интралипид 10% и 20%.

Состав жировых эмульсий (см. таблицу).

4. Вода и электролиты

Вода является естественной частью всех препаратов для парентерального питания и учет объема вводимой жидкости – его важная составляющая. (4) Следует вводить до 30 – 40 мл на 1 килограмм массы тела животного в сутки плюс видимые потери (рвота, диарея). Объемы жидкости следует вводить в виде электролитных растворов – Рингера, Хартмана.

5. Витамины

Осуществляя программу парентерального питания, следует помнить о включении в ее состав витаминов, большинство из которых являются стимуляторами биосинтеза белка и в организм попадают только из внешней среды.

Потребности кошки в витаминах на массу тела в сутки (см. таблицу).

Потребности растущих собак и кошек на МДж метаболической энергии, определяемые требованиями Национального Совета по научным исследованиям (NRC).  (см. таблицу).

В нашей клинике при обеспечении комплекса интенсивной терапии кошкам после массированных хирургических вмешательств, политравм, тяжелых инфекционных заболеваний всегда используется пищевая поддержка в виде парентерального питания.

Где купить препараты

На Айхерб действует скидка до 10% по этому промокоду:

AGK4375

Активировать

Промокод активируется в корзине после добавления 1-го товара и действует только на 1-й заказ.

ТОП-6 биологически активных добавок с L-фенилаланином:

Для работы всех органов и систем требуется присутствие 20 аминокислот – строительных блоков, из которых синтезируются белки, нейромедиаторы и некоторые гормоны. Одним из важных является фенилаланин, который улучшает мозговую функцию. Это вещество используется для лечения депрессии, помогает бросить пить, приносит пользу спортсменам. Добавки на его основе выпускаются в виде таблеток, капсул и порошка. Качественными БАДами большинство врачей считает комбинированные препараты с DLPA, которые не опасны и обладают наибольшей фармакологической активностью. Но бывают ситуации, когда фенилаланин вреден для человека, поэтому перед покупкой препарата рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Продукты растительного происхождения

Перечисленную выше еду не употребляют веганы. Но фенилаланин присутствует и в продуктах растительного происхождения.

Фрукты и ягоды

Ягоды и фрукты не отличаются большой концентрацией аминокислоты, но в них есть много витаминов. Их можно употреблять совместно с БАДами фенилаланина.

Таблица 6 – Содержание аминокислоты во фруктах и ягодах

В таблице присутствует только два фрукта, поскольку в остальных содержится еще меньше аминокислоты. Но ягоды тоже должны быть в рационе.

Овощи и зелень

Овощи и зелень так же содержат мало аминокислот. Но зато из них можно получить много полезных веществ, необходимых для здоровья.

Таблица 7 – Содержание фенилаланина в овощах и зелени

В список продуктов, содержащих наибольшее количество фенилаланина, входят базилик, цветная капуста и картофель. Их можно сочетать с мясом или добавлять в блюда с бобовыми.

Орехи и семена

Орешки особенно ценятся веганами, которые следят за своим рационом. В этом продукте содержатся те вещества, которых нет в овощах и фруктах. Горстка орешков в день поможет снизить риск дефицита амино- и жирных кислот.

Таблица 8 – Содержание фенилаланина в орехах

В меню обязательно должны присутствовать арахис, фисташки и подсолнечные семечки. Их можно есть в чистом виде или добавлять в блюда. Орешки полезно употреблять как веганам, так и мясоедам.

Бобовые и зерновые

Другой хороший источник вещества бобовые. Они содержат почти идентичную, что и в мясе, концентрацию фенилаланина. Эти продукты особенно полезно употреблять веганам.

Таблица 9 – Содержание фенилаланина в бобовых и зерновых

Если в рационе присутствуют блюда из сои, фасоли или чечевицы, ржаной муки, то организм никогда не будет испытывать потребности в фенилаланине. А каши к тому же еще и улучшают пищеварение.

Продукты, содержащие больше всего фенилаланина

При нормальном питании человек получает достаточное количество фенилаланина, чтобы не беспокоиться о его возможном недостатке, поскольку эта аминокислота содержится практически во всех основных белках. Давайте посмотрим, в каких продуктах фенилаланина содержится больше всего. Это прежде всего:

• сыры (гауда, пармезан, горгонзола) – 1005-1910 мг на 100 г,
• арахис – 1540 мг,
• миндаль, кунжут, всякие семечки – 1220-1250 мг,
• сушеные лисички – 970 мг,
• мясо (курица, говядина, свинина) – 670-910 мг,
• яйца – 800 мг,
• овес – 700-800 мг,
• вареная чечевица – 440 мг,
• листья петрушки – 243 мг.

Если вы не едите мясо, яйца и молочные продукты, но налегаете на орехи, грибы, крупы и свежую зелень, то у вас есть все шансы получить необходимое количество фенилаланина.

Кроме того, фенилаланин образуется при распаде в организме подсластителя аспартама. Его нередко включают в состав диетических напитков и продуктов.

Необходимо отметить, что усвоение фенилаланина в значительной мере зависит от достаточного количества витаминов B3, B6, C и таких элементов как медь, железо. При их недостатке фенилаланин будет хуже усваиваться из пищи.

Должны ли мы продолжать есть продукты с фенилаланином?

Мы не можем забывать, что фенилаланин является незаменимой аминокислотой, необходимой для правильного функционирования нашего организма.что в дополнение к промышленным пищевым продуктам мы также можем найти его в продуктах животного происхождения (как в случае молока и молочных продуктов, яиц, мяса и рыбы) и растительного происхождения (таких как зерновые, бобовые, овощи) ).

Поэтому регулярное, но умеренное и никогда не чрезмерное потребление не будет опасным или вредным для нашего здоровья. Пока нет никаких противопоказаний в этом отношении.

Тем не менее, Наиболее целесообразным является выбор натуральных продуктов, которые обеспечивают фенилаланини не те, которые были обогащены им, используя его в качестве натурального подсластителя, как в случае диетических продуктов, безалкогольных напитков и консервированных соков.

Изображение | Bob Mical Эта статья опубликована только в ознакомительных целях. Вы не можете и не должны заменять консультацию диетолога. Мы советуем вам проконсультироваться с вашим доверенным диетологом.