Хинин
Содержание:
- Использует
- Противопоказания:
- Препараты хинина
- Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- Биологические эффекты хинина [ править | править код ]
- Побочные действия
- Как действует хинин
- Примечания
- Где сейчас применяют хинин
- Способы промышленной добычи компонента
- В чем разница между убихиноном и убихинолом
- Отравление хинином
Использует
Медицинский
С 2006 г. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) больше не рекомендует хинин в качестве средства лечения малярии первой линии, поскольку существуют другие вещества, которые столь же эффективны с меньшим количеством побочных эффектов. Они рекомендуют использовать его только тогда, когда недоступны. Хинин также используется для лечения волчанки и артрита .
Хинин часто назначают как по прямому назначению лечения время , но это стало менее распространенным в связи с предупреждением от США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) , что такая практика ассоциируется с опасными для жизни побочных эффектов.
Доступные формы
Хинин является основным амином и обычно поставляется в виде соли. Различные существующие препараты включают гидрохлорид , дигидрохлорид, сульфат , бисульфат и глюконат . В Соединенных Штатах сульфат хинина коммерчески доступен в таблетках по 324 мг под торговой маркой Qualaquin.
Все соли хинина можно вводить перорально или внутривенно (в / в); хинина глюконат также можно вводить внутримышечно (IM) или ректально (PR). Основная проблема ректального введения заключается в том, что доза может быть выведена до того, как она полностью абсорбируется; на практике это исправляется введением дополнительной половины дозы. Ни один инъекционный препарат хинина не лицензирован в США; вместо него используется хинидин .
Имя | Эквивалентность оснований хинина |
---|---|
Основа хинина | 100 мг |
Бисульфат хинина | 169 мг |
Дигидрохлорид хинина | 122 мг |
Хинина глюконат | 160 мг |
Хинина гидрохлорид | 111 мг |
Дигидрат сульфата хинина [(хинин) 2 H 2 SO 4 ∙ 2H 2 O] | 121 мг |
Напитки
Тонизирующая вода , при обычном свете и ультрафиолете « черный свет ». Из-за содержания хинина в тонизирующей воде он флуоресцирует в черном свете.
Хинин является ароматическим компонентом миксеров для тонизирующей воды и горького лимона . На пистолете с газировкой за множеством решеток тоник обозначен буквой «Q», обозначающей хинин.
Согласно традиции, из-за горького вкуса противомалярийного тоника из хинина, британские колонисты в Индии смешали его с джином, чтобы сделать его более аппетитным, создав таким образом коктейль из джина с тоником , который все еще популярен сегодня.
Во Франции хинин входит в состав аперитива, известного как хинкина , или «Cap Corse», и винного аперитива Dubonnet . В Испании хинин (также известный как «перуанская кора» из-за его происхождения из местного хинного дерева) иногда добавляют в сладкое вино Malaga , которое затем называют «Malaga Quina» . В Италии традиционное ароматное вино с хинина и местных трав подается в качестве дижестива . В Шотландии компания AG Barr использует хинин в качестве ингредиента газированного напитка с кофеином Irn-Bru . В Уругвае и Аргентине хинин входит в состав тонизирующей воды PepsiCo под названием Paso de los Toros . В Дании, он используется в качестве ингредиента в газированных спортивный напиток Faxe Конди сделал Royal Unibrew .
В качестве ароматизатора в напитках содержание хинина ограничено до менее 83 частей на миллион в США и 100 мг / л в Европейском союзе.
Хинин (и хинидин ) используются в качестве хирального фрагмента для лигандов, используемых в асимметричном дигидроксилировании по Шарплессу, а также для множества других хиральных основных цепей катализатора. Из-за его относительно постоянного и хорошо известного квантового выхода флуоресценции хинин используется в фотохимии в качестве общего стандарта флуоресценции .
Противопоказания:
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- бронхиальная астма;
- астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС;
- заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- наследственная гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
- тяжелая миастения;
- заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;
- неврит зрительного нерва;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным пиразолона.
Препараты хинина
Существуют следующие виды препаратов алкалоида из хинного дерева:
-
Хинная корка бывает трех видов:
- королевская хинная корка (Cortex chinae calysayae),
- бурая хинная корка (Cortez chinae fuscus),
- красная хинная корка (Cortex chinae ruber).
- Хинный экстракт (Extractum chinae) — порошок, образующий с водой мутный раствор, назначается внутрь, в таблетках или растворе, по 0,496-0,62 г на прием.
- Водный хинный экстракт (Extractum chinae aquosum).
- Спиртовой хинный экстракт (Extractum chinae spirituosum).
- Хинная настойка (Tinctura chinae) — красно-бурого цвета жидкость; назначается по 20—30 капель на прием.
- Сложная хинная настойка (Tinctura chinae composita) — красно-бурого цвета жидкость, состоящая из смеси 6 частей бурой хинной корки, 2 частей корня генцианы, 2 частей корня померанцевых плодов, настаиваемой с 1 частью корицы и 50 частями спирта. Назначается для усиления аппетита, по 20—30 капель на прием.
- Хинное вино (Vinum chinae), из 5 частей хинной корки на 100 ч. красного вина. Назначается от чайной до столовой ложки на прием.
- Хинина сульфат (фото смотрите выше) (Chininum sulfuricum, Chinini sulfas). Бесцветные кристаллы, принимаемые по 0,31-0,496-0,62 г.
- Хинина гидрохлорид (Chininum muriaticum, Chininum hydrochloricum). Иглообразной формы, шелковистые кристаллы, легко растворимые в воде. Дозы, согласно инструкции по применению, те же, что и сульфата.
Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.
Инструкция на препарат при малярии
Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.
При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.
Хинин, инструкция по применению
При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (Эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.
Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.
Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.
Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.
Биологические эффекты хинина [ править | править код ]
Хинин оказывает сложное и многостороннее действие на организм человека и животных. Оказывает антиаритмическое действие, замедляет проводимость, снижает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и одновременно оказывает слабое атропиноподобное действие. Относится к антиаритмическим средствам Іа класса. По антиаритмической активности хинин, однако, уступает своему изомеру хинидину и даёт больше побочных эффектов. Поэтому в качестве антиаритмического средства хинин в настоящее время полностью вытеснен хинидином.
Хинин обладает чрезвычайно горьким вкусом, и, как многие горечи (например, экстракты из полыни или кофеин, стрихнин), при приёме внутрь увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует аппетит. Понижает температуру тела, угнетая терморегулирующий центр гипоталамуса. Ранее [ уточнить ] его широко применяли как жаропонижающее и как стимулятор аппетита. В наше время, в связи с наличием эффективных жаропонижающих средств и мощных стимуляторов аппетита, хинин практически перестал употребляться в обоих качествах.
Хинин снижает возбудимость ЦНС и оказывает умеренное неспецифическое седативное (успокаивающее) действие, благодаря чему его в средние века и даже в начале XX века достаточно широко применяли в различных комбинациях с бромидами, успокаивающими травами типа валерианы, пустырника, боярышника при «нервном истощении».
Хинин оказывает неспецифическое анальгезирующее действие, особенно выраженное при головной боли, и потенцирует (усиливает) действие наркотических и ненаркотических анальгетиков. Благодаря этому, он достаточно широко применялся ранее в составе некоторых готовых лекарственных комбинаций при головной боли — например, до сих пор выпускаются готовые таблетки «анальгин с хинином».
Хинин тормозит размножение бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия, что позволяет применять его при малярии. Но и в этом качестве он сегодня применяется редко, так как появились более эффективные и безопасные синтетические противомалярийные средства, в том числе воздействующие на тканевые, «спящие» формы малярийного плазмодия, и на его половые формы, продолжающие своё развитие в организме комаров. Вместе с тем хинин порой бывает эффективен при формах малярии, устойчивых, например, к хлорохину.
Побочные действия
Когда медицина только развивалась и не было достаточно средств лечения тяжёлых недугов, получение хинина можно было сравнить с открытием антибиотиков. Влияние на сердце, нервную систему, снижение температуры и обезболивание — все эти лечебные эффекты от применения хинина были раньше весьма востребованы. Лекарство было незаменимым ещё несколько десятилетий назад, но сейчас ситуация резко изменилась.
Хинин в медицине сейчас используется редко, так как после его применения наблюдается много побочных эффектов.
- Если передозировать с любым успокоительным препаратом, то он вызывает угнетение нервной системы. Хинин не исключение — оглушение, головная боль и головокружение грозят любому, кто примет его слишком много.
- Препараты хинина при длительном использовании вызывают шум или даже звон в ушах, нарушение зрения.
- Антиаритмический эффект иногда не действует, так как само лекарство приводит к учащённому сердцебиению и другим видам нарушения ритма сердца.
- Возможно, развитие анемии.
- В ответ на регулярное применение хинина в организме человека развивается воспаление печёночной ткани — медикаментозный гепатит.
- Ещё одни серьёзные побочные эффекты хинина — головокружение и сильная длительная депрессия.
- Его использование может привести к выраженной аллергии. Она проявляется от покраснения участка кожи до выраженной крапивницы или даже анафилактического шока.
- Лекарства на основе хинина отрицательно влияют на желудочно-кишечный тракт. Неправильная доза или длительное применение может вызвать тошноту, рвоту, послабление стула и боль в животе по ходу кишечника.
Выраженные побочные эффекты после применения хинина привели к постепенному запрету на использование препарата. И хотя в наше время в некоторых источниках можно встретить рекомендации по применению — на практике о нём стараются забыть.
Как действует хинин
Сложно полноценно описать биологическое действие, которое оказывает этот алкалоид на организм человека. Его эффекты зависят и от дозы, и от нервной системы человека. Он может быть полезен и вреден в зависимости от ситуации.
Чем полезен хинин?
- Он влияет на ритм сердца, а, точнее, замедляет его. Снижает скорость проводимости нервного импульса, из-за чего применяется при аритмиях.
- От чего используется хинин? К положительным свойствам можно отнести стимулирующее влияние на железы. Благодаря выраженному горькому вкусу хинин усиливает выделение желудочного сока. Во время приёма препарата улучшается аппетит, что помогает, если выставлен диагноз гипоацидный гастрит, то есть воспаление слизистой оболочки желудка, которое сопровождается пониженной кислотностью.
- Он влияет также на центральную нервную систему — это важный центр особого образования головного мозга — гипоталамуса. В небольших количествах хинин снижает температуру тела, поэтому раньше его использовали в качестве жаропонижающего средства. Даже в наше время он входит в состав комбинированных лекарств, снижающих температуру.
- Польза хинина в его успокаивающем действии, которое проявляется не только в отношении сердечно-сосудистой системы, но и при выраженных эмоциональных нагрузках. Он всегда входил в состав седативных препаратов.
- Слабый обезболивающий эффект хинина дополняют другие препараты похожего действия.
- Негативно влияет на одну из стадий размножения малярийного плазмодия. Тормозит развитие бесполых форм.
- Хинин применялся в гинекологии. Он обладает сократительной способностью и стимулирует сокращение матки.
Формы выпуска хинина различные. Препарат можно приобрести практически в любом виде:
- выпускается он в виде таблеток;
- в гинекологии и против малярии он применяется в инъекциях;
- есть он в порошке и в капсулах;
- в составе комбинированных успокоительных средств его применяют в виде капель.
У действия хинина много положительных эффектов на организм человека. Так почему же в наши дни хинин самостоятельно применяется редко или только в составе комбинированных медикаментах? Во-первых, появились современные сильнодействующие препараты, более мощные и эффективные по сравнению с хинином. Во-вторых, кроме положительного влияния на организм — он не лишён отрицательных качеств.
Примечания
- Большая российская энциклопедия : / гл. ред. Ю. С. Осипов. — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.
- See:
-
See:
- En una de las naves viajaban los procuradores jesuitas padres Alonso Messia y Hernando León Garavito custodiando los fardos con la corteza de quina en polvo, preparados por Salumbrino. Después de casi veinte días de navegación el inapreciable medicamento llegó a la ciudad de Panamá, donde fue descargado para cruzar en mulas el agreste camino del itsmo palúdico hasta Portobelo para seguir a Cartagena y la Habana, cruzar el Atlántico y llegar a Sanlúcar de Barrameda en Sevilla. … Finalmente siguió su camino a Roma y a su destino final el Hospital del Espíritu Santo.»
- (Late in the afternoon of the 31st of May, 1631, the royal armada set sail in the direction of Panama, carrying its multimillion cargo of gold and silver.
- On one of the ships traveled the Jesuit procurators Fathers Alonso Messia and Hernando León Garavito, guarding the cases of powdered cinchona bark, prepared by Salumbrino. After almost 20 days of sailing, medicine arrived in the city of Panama, where it was transloaded onto mules. It then traveled the malarial isthmus as far as Portobelo, thence to Cartagena and Havana. It then traveled to Sanlúcar de Barrameda in Seville, . … Finally it followed the road to Rome and to its final destination, the Hospital of the Holy Spirit.)
- Rocco, Fiametta. Quinine: malaria and the quest for a cure that changed the world (англ.). — New York, NY: Perennial, 2004.
- Loren, Humphrey. Quinine and Quarantine (неопр.). — 2000.
- ↑ Also cites
- ↑ Shah, Sonia. The Fever: How Malaria Has Ruled Humankind for 500,000 Years (англ.). — Farrar, Straus and Giroux (англ.)русск., 2010. — P. 94.
- Alan Hawk. .
- Shah, Sonia. The Fever: How Malaria Has Ruled Humankind for 500,000 Years (англ.). — Farrar, Straus and Giroux (англ.)русск., 2010. — P. 102.
Где сейчас применяют хинин
Современная медицина постепенно отходит от применения этого алкалоида. Постоянно ведутся разработки по внедрению новых безопасных медикаментов. Но в пищевой промышленности хинин до сих пор остаётся востребованным. В каких напитках или продуктах содержится это вещество? В чём ещё можно его обнаружить?
- В каких продуктах содержится хинин? Его добавляют в напитки: джин-тоник различных фирм (Швепс, индийский тоник и другие). Изначально такое производство было задумано с целью лечения от малярии людей в Индии и Африке. Так как хинин обладал выраженным горьким вкусом — в напиток добавили джин. Сейчас множество разновидностей тоника с различными вкусами, подсластителями и красителями. Но чистый медицинский напиток всегда содержал лишь газировку и сам алкалоид.
- Его стали применять в косметологии, добавляют в шампуни для стимуляции роста волос. Рекомендуется это косметическое средство для жирных волос.
- Совместно с успокаивающими травами и химическими веществами его применяли не только в неврологии, но и в быту: с бромом, пустырником, валерьянкой для быстрого снятия напряжения или систематически для нормализации сна.
- Сейчас в медицине применяют производные хинина — «Лариам» тоже предназначен для борьбы с малярией.
Сегодня напитки, содержащие хинин, более востребованы, чем лекарства на его основе. Их употребление не просто уменьшает жажду. Это профилактика и защита малярии для людей, проживающих в странах с частыми вспышками заболевания. В дополнение к этому джин-тоник обладает лёгким тонизирующим действием и полностью сохраняет все положительные эффекты хинина.
Способы промышленной добычи компонента
Современная наука располагает 2 возможными вариантами: биологическим и синтетическим.
Биологический способ
С хинного дерева удаляют кору, затем ее вымачивают несколько суток в емкости с холодной фильтрованной водой
Важно, чтобы в жидкости не было вредных компонентов или дополнительных примесей, поскольку это может повлиять на итоговый результат. После вымачивания в емкость добавляют известковое молоко
Полученную жидкость фильтруют, затем выпаривают. После несложных манипуляций жидкость превращается в некий сироп жидкой консистенции. Из этого сиропа естественным образом выделяется кристаллизованная хинно-кальциевая соль. На кристаллы воздействуют щавелевой кислотой, после чего они меняют агрегатное состояние на жидкое. Из полученной жидкости выпаривают хинную кислоту, помещают в специальную емкость и дают застыть. После охлаждения вещество снова возвращается в состояние чистых кристаллов (без дополнительных «ненужных» соединений).
Известковое молоко (гидроксид кальция) – химическое вещество в виде белого порошка. Элемент выполняет связующую функцию и выступает основой для приготовления бетона, бордоской жидкости (раствор медного купороса), пищевых добавок, грунтовых удобрений, побелки помещений, средств для дезинфекции ротовой полости. Также известковое молоко способно снижать уровень жесткости воды.
Лучшие материалы месяца
- Коронавирусы: SARS-CoV-2 (COVID-19)
- Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
- Самые распространенные «офисные» болезни
- Убивает ли водка коронавирус
- Как остаться живым на наших дорогах?
Синтетический способ
Синтетический способ более простой и быстрой. Органическая кислота выделяется при гидролизе хлорогеновой кислоты.
Гидролиз – процесс распада сложного вещества под воздействием жидкостей.
В ходе гидролиза получаем синтетическую хинную кислоту, характеристики которой идентичны органической. Вещество способно растворяться в жидкостях. Под воздействием холодной воды вещество растворяется моментально, а вот растворение в спирте, эфире или горячей жидкости займет неопределенное количество времени. Точка плавления кислоты – 160°C, при нагреве до 220°C компонент превращается в хинин.
Хинин – белый порошок, получаемый из коры хинного дерева. Используется в качестве медикаментозного средства. Обладает ярко выраженным горьким вкусом и специфическим запахом.
Больше свежей и актуальной информации о здоровье на нашем канале в Telegram. Подписывайтесь: https://t.me/foodandhealthru
Автор статьи:
Тедеева Мадина Елкановна
Специальность: терапевт, врач-рентгенолог, диетолог.
Общий стаж: 20 лет.
Место работы: ООО “СЛ Медикал Груп” г. Майкоп.
Образование: 1990-1996, Северо-Осетинская государственная медицинская академия.
Другие статьи автора
Будем признательны, если воспользуетесь кнопочками:
В чем разница между убихиноном и убихинолом
Наверное, многие слышали о таком веществе, как коэнзим Q10. Оно обладает антиоксидантным и омолаживающим действием, предотвращает преждевременное старение и развитие онкологических заболеваний.
В зависимости от степени окисления коэнзим Q10 имеет несколько форм:
- убихинон;
- убихинол;
- убисемихинон.
Между этими формами есть разница, поэтому рекомендуется знать, что лучше – убихинон или убихинол. Для начала необходимо разобраться с отличиями.
Убихинон разрушает опасные молекулы. Но он является полностью окисленной формой, из-за чего производит менее выраженный эффект. Убихинон, чтобы нейтрализовать свободные радикалы, принимает электрон. Убихинол же, наоборот, его отдает, поэтому является более активным. Он представляет собой полностью восстановленную форму. Если сравнивать убихинон с убихинолом, то последний имеет много полезных свойств. Это вещество лучше растворяется в воде, а также:
- обладает высокой биодоступностью;
- обеспечивает продолжительный эффект;
- его нужно принимать в меньшем количестве.
Чтобы поддерживать нормальный уровень коэнзима Q10 в крови, необходимо употребить более 1200 мг убихинона или всего 150 мг убихинола. Концентрация последнего поддерживается в пределах нормы в 1,5-3 раза дольше.
Отравление хинином
Любой препарат при неправильном употреблении может вызвать симптомы интоксикации или отравления. Хинин тоже в числе тех, с дозой которого не нужно шутить. При незначительном увеличении количества или кратности приёма он вызовет слабость, головокружение, тошноту.
Необоснованное самостоятельное увеличение дозы препарата напоминает иногда синдром отмены алкоголя или другого сильнодействующего вещества.
тремор
Симптомы отравления хинином, следующие:
Чаще отравление наблюдается при самостоятельном увеличении дозы препарата или при введении инъекционных форм лекарства. Смертельная доза хинина — около 10 грамм.
Первая помощь при отравлении
Лечение отравления хинином — задача врачей реанимации, так как со многими симптомами нельзя справиться доступными подручными средствами. Неправильно оказанная или несвоевременная помощь может привести к тяжёлым последствиям. При подозрении на отравление данным алкалоидом следует незамедлительно вызвать скорую помощь или самостоятельно доставить пострадавшего до ближайшей больницы.
В больших количествах хинин — это сильнодействующее вещество. Его нельзя полностью нейтрализовать, приняв обычные препараты для промывания желудка. Лечение отравления этим алкалоидом нужно проводить только лишь в стационаре.
До приезда скорой можно попытаться оказать первую помощь:
- промыть желудок обычной водой, после чего дать пострадавшему выпить активированного угля — 1 таблетка на 10 кг веса;
- после промывания верхних отделов пищеварительной системы можно сделать очистительную клизму или дать слабительное на случай, если препарат был выпит давно.
Первая помощь медработников при отравлении препаратом заключается в симптоматическом лечении:
- при резком снижении артериального давления назначают кофеин;
- во время появления судорог показано введение диазепама;
- с целью проведения детоксикации вводят внутривенно раствор натрия хлорида и другие солевые препараты;
- при нарушении функции дыхания показана искусственная вентиляция лёгких.
Вреден или нет хинин? — он опасен не более чем любой другой препарат. Неумелое обращение даже с безобидными веществами всегда приведёт к негативным последствиям. И хотя этот алкалоид условно можно отнести к категории сильнодействующих для организма человека — он в своё время спас не одну жизнь. Нет отрасли медицины, где бы в прошлом это лекарство ни использовали. Сегодня его применяют в качестве резервного препарата в борьбе с малярией, а также в пищевой промышленности для изготовления напитков.
Source: otravleniya.net